盐酸多柔比星脂质体药物的工业化生产不再是我国的一个技术瓶颈！

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科技攻关项目、江苏省重大科技成果转化项目——盐酸多柔比星脂质体药物的工业化生产不再是我国的一个技术瓶颈！时间:2013年04月03日来源:中国科技网作者/发布人:admin点击:289次

历时十年，耗资亿元，脂质体药物的工业化生产，使我国成为继原研国美国后第一个真正完全掌握该技术的国家。其进入临床后可使肿瘤患者得到及时治疗，每年为国家节约外汇数亿。

十年艰苦攻关终结硕果。由常州金远药业制造有限公司联手常州太平洋药物研究所有限公司研制开发的科技攻关项目、江苏省重大科技成果转化项目——盐酸多柔比星脂质体注射液即将推向市场，由此我国具备了脂质体药物工业化生产的能力。该产品的面市，将打破我国长期依赖高价（9000元/支）进口的局面，造福百姓。盐酸多柔比星脂质体注射液的年销售将超过5亿元，利税超过2亿元。

是药三分毒，这个不争的事实束缚着众多药品尤其是抗肿瘤药物在临床治疗上的广泛应用。国内外专家普遍认为，许多肿瘤患者不是因为无药可治，而是无法承受药物的毒副作用，只能眼看着最佳治疗时机的丧失。

为了让高效高毒性的盐酸多柔比星造福人类，从上世纪70年代中期起，欧美等许多国家开始研发由磷脂类、胆固醇等组成的脂质体作为盐酸多柔比星等药物的载体技术，以提高其治疗效果并降低毒副作用，经过20多年努力获得成功。目前，国际上仍仅有美国掌握盐酸多柔比星脂质体的生产技术，我国多年来一直依赖进口该药用于临床。20世纪末，我国将此列为科技攻关项目，因技术难度大、工艺复杂等原因，一直没有进行到产业化阶段。

承担项目攻关重任的金远药业制造有限公司和常州太平洋药物研究所有限公司不负众望，历经10个寒暑，耗资1亿多元，使盐酸多柔比星脂质体制造工艺和设备不断优化，打破多项技术、质量、生产瓶颈，取得国家盐酸多柔比星脂质体及制备工艺发明专利，使我国成为继原研国美国后第一个真正完全掌握盐酸多柔比星脂质体工业化生产技术的国家，也使得脂质体制剂的工业化生产不再是我国的一个技术瓶颈！

据项目负责人、留美医药博士贺明透露，盐酸多柔比星脂质体较于传统的盐酸多柔比星有很多优势。首先，药物在人体内的半衰期显著延长了。传统盐酸多柔比星的半衰期不超过半小时，而盐酸多柔比星脂质体在人体内循环的半衰期可达50个小时。其次，药物的毒副作用显著降低了。盐酸多柔比星脂质体进入人体后其活性药物在达到病灶前主要都包裹在脂质体内部，对人体的伤害大大降低。另外，由于盐酸多柔比星脂质体在体内的半衰期大大延长以及肿瘤新增血管特有的缺陷，使得脂质体包裹的盐酸多柔比星能在病灶不断累积并产生靶向作用，从而明显提高了药物的治疗效果。盐酸多柔比星脂质体主要的技术指标药物包裹率、药物释放率、平均粒径和分布等均达到或高于同类进口产品，从而高标准高要求地保证了药物的疗效并降低了毒副作用。

盐酸多柔比星脂质体的问世意义非凡，进入临床后既可使广大肿瘤患者得到及时有效治疗，又可每年为国家节约数以亿计的外汇。

脂质体技术三大优势。降低药物毒副作用：当药物被包裹或镶嵌在脂质体双层膜中进入人体血液循环后，由于药物在脂质体内部，所以药物对人体正常细胞的伤害大大减小，药物本身对人体所产生的毒副作用就由于脂质体的保护而大大减小；提高药物治疗效果：由于脂质体的特殊性质，携带药物的脂质体在血液内循环时不容易被人体的“防御”系统（MPS和/或RES等）消除，这样药物在血液内的循环时间可以得到极大的延长，使更多的药物可以达到病灶，从而显著地提高了药物的治疗效果；赋予药物靶向功能：脂质体药物显著延长的半衰期使得其可通过肿瘤新增血管的缺陷/漏洞不断地“泄漏”到肿瘤部位而产生累积,从而更有效的杀死癌细胞并使得药物具有靶向功能。